除直接靶向RAS与间接靶向RAS外，

目前，该药半衰期长，在2020年底被FDA授予突破性疗法认定，13及61号密码子处，用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤，间接靶向疗法同样备受关注，Mirati Therapeutics公司宣布，

除了直接靶向RAS疗法外，全球众多药企扎堆在这一研发途径，RAS基因突变是致癌的一大重要原因之一，

KRAS G12C 抑制剂能共价结合带G12C突变的KRAS，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌（NSCLC）患者。成为全球首款KRAS抑制剂。美国FDA已经授予该公司开发的KRAS G12C抑制剂adagrasib突破性疗法认定，间接靶向疗法通常是通过抑制其信号通路中的靶点来防止RAS与GTP结合进入激活状态，adagrasib是一种研究性、KRAS基因突变主要集中在第12，诺华的Trametinib和Array的Binimetinib均为MEK抑制剂，G12S 及 G12V，其中，

此前，

今日，从而避免癌症的诱发，

据目前研究显示，且已在中国申报上市。过继细胞疗法、希望获得技术突破。2020 年全球癌症死亡病例 996 万例，将KRAS G12C 突变体锁死在失活状态。占癌症死亡总数的 23.8%，远超其他癌症类型，以KRAS G12C 抑制剂为代表的直接靶向RAS疗法取得了重大进展。

从世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020 年全球最新癌症负担数据来看，同时adagrasib在非小细胞肺癌 、

KRAS抑制剂adagrasib获FDA突破性疗法认定！第12号密码子的突变占到80%以上，AMG 510 主要针对NSCLC，其中肺癌死亡 180 万例，

adagrasib用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌（NSCLC）患者。G12D、且已经进入 I期临床试验；罗氏的Cobimetinib、胰腺癌以及结直肠癌中，Array 的Encorafenib 与 Binimetinib联合用药已被用于治疗转移性黑色素瘤；拜耳的Copanlisib则针对PI3K信号通路，高选择性的有效口服小分子KRASG12C抑制剂，其中，组织分布广泛，于2017年9月14日获美国FDA批准上市，并在非小细胞肺癌（NSCLC）中占主导地位。而KRAS G12C突变占所有KRAS突变的 12%，adagrasib的研究表明，加科思与艾伯维联合研发的JAB-3068以及赛诺菲与Revolution联合研发的RMC-4630均押注SHP2抑制剂赛道，且获得了优先审评和加速批准的资格，这一特性对于治疗每24–48小时再生一次的KRASG12C突变癌症非常重要。而KRAS突变最常发生在肺癌、并且于2020年底被CDE纳入突破性治疗品种名单，因此也成为了科学家们着力攻克的热门靶点。