Roger Newton从辉瑞出来后从辉瑞低价收购了一个升HDL的降脂药物并成立了Esperion，Express Scripts已经公开宣布下一个控制价格的降脂药品将是降脂药，最高剂量组降低24%的降脂LDL。但从结构上看ETC1002不大可能是降脂这两个酶的直接配体，很可能通过其它机理间接调节了这两个酶的降脂功能。这和前两天PCSK9抑制剂降低60%LDL的降脂疗效比虽然有点相形见绌，这方面和PCSK9抑制剂比ETC1002显然占有巨大优势。降脂在人群更为复杂的降脂三期临床中能否重复现在的降脂水平以及是否会有意外不良反应是个巨大的问号。去年的降脂IMPROVE-IT虽然效果轻微但至少有效而ETC1002尚无任何outcome数据。真有点替辉瑞担心啊。降脂那么ETC1002能否和PCSK9抑制剂争夺他汀不耐受人群市场呢?降脂这里面有几个因素的复杂博弈。

今天美国生物制药公司Esperion公布了其降血脂药物ETC-1002的降脂一个二期临床研究结果。又把Esperion的降脂知识产权卖给Newton，所以作为口服药ETC1002也占有一定优势。降脂

Esperion降脂药ETC-1002能否成为搅局黑马？降脂

2015-03-19 09:56 · 李华芸

今天美国生物制药公司Esperion公布了其降血脂药物ETC-1002的二期临床研究结果。使用方便，价格可能也便宜。所以多少人会因为价格或使用方便障碍治一半病留一半解闷尚未可知。使用低剂量ETC-1002和他汀联用降低17%的LDL，但ETC-1002是口服药物，Esperion准备下半年开始一个4000人参与的三期临床研究。所以直接和PCSK9抑制剂对抗的可能性不大。将是一个不小的竞争对手。在这个134人参加的实验中，最高剂量组降低24%的LDL，这个产品已经晚于PCSK9，ETC1002能否成功上市并对PCSK9抑制剂构成商业威胁?我看可能性小于10%。这个产品的作用机理并不简单。2007年由于torcetrapib的失败，获得Esperion的4.5%股份。

当然价格可以成为一个关键因素。另外拒绝注射的人群也不小，使用低剂量ETC-1002和他汀联用降低17%的LDL，现在大量的数据似乎表明LDL越低越好，如果FDA要求outcome结果那么就得更晚，

这是继上周末发表的PCSK9抑制剂降低50%心血管风险之后降血脂领域的又一重要进展，对于降血脂这样的适应症这可能是个隐患。但是默克的胆固醇吸收抑制剂Zetia降脂效果和ETC1002相当，几年之后13亿美元卖给辉瑞。

ETC1002按照Esperion发表的研究结果是ACL抑制剂和AMPK激动剂，

Esperion是利普陀的发明人Roger Newton创建的公司。而只使用他汀降低4%的LDL。

都是脂代谢的关键酶。辉瑞关闭了Ann Harbor，而且马上专利就要过期，鉴于FDA曾一度因为ETC1002的PPAR激动剂活性禁止ETC1002的长期临床实验，Esperion准备下半年开始一个4000人参与的三期临床研究。

ETC1002的疗效显然不如PCSK9抑制剂。在这个134人参加的实验中，退出血脂领域，想想当年秦国灭亡的过程，